BMS-354825能有效对抗伊马替尼耐药的肿瘤细胞

研究人员报告，一种称为BMS-354825的新型ABL激酶抑制剂对伊马替尼（imatinib）耐药的肿瘤细胞有效，且延长了有这种肿瘤细胞的小鼠的生存时间。

伊马替尼由诺华制药公司上市，商品名Gleevec或Glivec，能有效引起慢性髓样白血病的缓解，但是，对此药的耐药性也在增加。当肿瘤细胞获得BCR-ABL结构域突变时，能防止药物结合，就生产了抵抗性。因此，作者、加州大学的索耶斯（Charles L. Sawyers）和同事对BMS-354825产生了兴趣，这是一种合成的口服药，因其结合需求不如伊马替尼严格，因此对导致伊马替尼的突变没有反应。

在实验室研究中，BMS-354825的效能比伊马替尼大2个对数级，而且对15种耐伊马替尼的BCR-ABL突变中的14种有效。BMS-354825治疗延长了BCR-ABL类疾病小鼠的生存时间，并阻断了骨髓祖细胞――来自对伊马替尼敏感或有抵抗性的白血病人――的增生。

“基于这些临床前试验的结果”，作者总结，“我们现正在一个I期临床试验中评估BMS-354825对伊马替尼无效的慢性髓样白血病病人的安全、有效性”。

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