恒瑞医药：抗癌新药治疗乳腺癌的吡咯替尼惊艳上市

恒瑞医药：抗癌新药乳腺癌的吡咯替尼惊艳上市

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2015年，中国乳腺癌新发患者数量增至28万，相较过去而言，这个数字一直在持续攀升。

“粉红杀手”这个称谓把乳腺癌的残酷描述得非常形象：根据《2015中国癌症统计数据》，乳腺癌已经成为我国女性发病率最高的恶性肿瘤，约占所有女性癌症总发病率的16.5%——也就是说，每8位女性肿瘤患者中，就有一位是乳腺癌患者。“林妹妹”的扮演者陈晓旭、歌手阿桑、姚贝娜，都被乳腺癌夺去了绽放的年轻生命。

所幸，随着现代医学的进步，我们拥有了足够的医学力量，遏住“粉红杀手”的步伐。从1896年第一例乳腺癌患者的卵巢切除术，到一百多年后的今天乳腺癌患者最高可达到80%的五年生存率，这是我们的医学取得最伟大的成就。

要控制病情，药物是其中关键。乳腺癌是一种异质性很强的疾病，PR、ER、HER2三种不同的分型对应了不同的治疗药物与方式。在这三种分型中，HER2的突变往往意味着较高的复发转移风险，对HER2的药物开发，是控制乳腺癌至关重要的一步。

过去，抑制HER2的靶向药主要由外国药厂研发。例如大名鼎鼎的赫赛汀，后续的拉帕替尼、帕妥珠单抗等等。这些药物疗效确实不错，但依然有部分患者无效或者容易复发。

怎样面对这些问题?陷于困境时，一个国产重磅药物应运而生：

2018年8月14日，江苏恒瑞医药宣布，国家药品监督管理总局正式批准其自主研发的1.1类新药，泛-ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂吡咯替尼用于人表皮生长因子受体 2(HER2)阳性的晚期乳腺癌治疗。

大国重器，实至名归。吡咯替尼是首个由中国自主研发的新一代HER2受体抑制剂，在临床研究中疗效远超同类产品。吡咯替尼的上市，将为中国HER2阳性晚期乳腺癌患者带来新的治疗选择，也是真正属于中国人自己的“救命药”。

强效抑制，全面阻断

吡咯替尼是新一代抗HER2治疗靶向药，其机制是泛-ErbB受体的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，与HER1、HER2和HER4的胞内激酶区ATP结合位点共价结合，阻止HER家族同/异源二聚体形成，抑制自身磷酸化，阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤细胞生长。具有全能、强效的抗肿瘤作用。

与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比，吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶区，全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路;与其他小分子抗HER2药物如拉帕替尼相比，吡咯替尼靶点更全面，且对靶点造成不可逆抑制，更强效地抑制肿瘤生长;与另一小分子抗HER2药物来那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此对肿瘤细胞的抑制强度更高，且安全性更好

也就是说，无论在药物机制或疗效上，吡咯替尼都优于目前其他已上市的HER2药物，中国药物的“智造”站上了世界舞台!

极速审批，造福患者

药物审批缓慢，一直是中国新药领域的一个痛点，一个全新药物从临床到上市，通常会花去十年到二十年的时间。

但来到吡咯替尼这儿，审批却成了它最大的助力：从2011年4月首次申请临床，到2012年9月中国临床I期研究正式启动，2015年6月中国临床II期研究启动，再到2017年9月获得优先评审，直至今天正式获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准，仅仅七年，吡咯替尼的问世创下多个行业记录。更加震撼的是，由于其II期突破性的临床结果，无疾病进展生存期长达18.1个月，远超国内外其他同类产品，因此被国家食药监局优先批准上市。

中国原研，世界品质

随着中国医药行业的不断跨越，在肿瘤领域越来越多的国产药物也走到的科研前列，我国的患者也能第一个享受到肿瘤治疗技术和药物。

吡咯替尼是获得科技部“重大新药创制科技重大专项”支持，由恒瑞自主研发的1.1类新药，2017年5月，吡咯替尼用于HER2阳性晚期乳腺癌患者的I期研究结果在全球顶级期刊《JCO》杂志(影响因子：24.008)首次全文发表，开创了中国自主研发抗肿瘤药物仅仅凭借I期研究就登上全球顶级期刊的先河。同年9月，吡咯替尼向CFDA递交上市申请，并凭借II期研究结果中极为出色的疗效被CFDA列为优先审评创新药物。同年12月，这一II期临床研究结果在全球最大的乳腺癌会议——圣安东尼奥乳腺癌大会上报道，并被大会列入2017年乳腺癌重大事件年度回顾。